Цилапенем (Cilapenem) — Инструкция к препарату Фармакологическая база данных

Цилапенем (Cilapenem) — Инструкция к препарату Фармакологическая база данных

Цилапенем (Cilapenem)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Цилапенем
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-001273

Дата последнего изменения: 24.11.2011

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав

Состав на один флакон:

Имипенема моногидрат (в пересчете на имипенем) — 0,250 г или 0,500 г, циластатин натрия (в пересчете на циластатин) — 0,250 г или 0,500 г.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до желтоватого цвета. Свежеприготовленная суспензия представляет собой однородную взвесь белого или слегка желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибиотик-карбапенем + дегидропептидазы ингибитор.

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus , Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis . Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp . и Enterobacter spp ., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp ., Acinetobacter spp . (ранее Mima — Herellea ), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae ), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae ), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii). Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida. Yersinia enterocolitica. Yersinia pseudotuberculosis, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus ), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus ), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedins’), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa .

Читайте также:  Немеют руки по ночам - причины, устранение и профидактика

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность имипенема — 95 %, циластатина — 75 %. Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина — 40 %. С max (максимальная концентрация) имипенема при внутримышечном введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл, соответственно. С max циластатина при внутримышечном введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл, соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N -ацетилового соединения. При внутримышечном введении период полувыведения имипенема — 2-3 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 % в течение 10 часов) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2 % выводится с желчью и 20-25 % — внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, вызванные streptococcus pneumoniae , haemophilus influenzae ; интраабдоминальные инфекции, вызванные стрептококками группы d , включая enterococcus faecalis , streptococcus spp . Группы viridians , escherichia coli , klebsiella pneumoniae , pseudomonas aeruginosa , bacteroides spp ., включая b . Fragilis , peptostreptococcus spp ., fusobacterium spp .; гинекологические инфекции, вызванные стрептококками группы d , включая enterococcus faecalis , escherichia coli , klebsiella pneumoniae , bacteroides intermedius , peptostreptococcus spp .; инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные staphylococcus aureus , включая пенициллиназа- продуцирующие штаммы, streptococcus pyogenes , стрептококками группы d , включая enterococcus faecalis , acinetobacter spp ., citrobacter spp ., enterobacter cloacae , escherichia coli , klebsiella pneumoniae , pseudomonas aeruginosa , bacteroides spp ., включая b . Fragilis .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам), беременность, детский возраст до 12 лет, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); для приготовленной суспензии с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит, ХПН (пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м 2 ), заболевания центральной нервной системы, период лактации, пожилой возраст, судороги в анамнезе, высокая судорожная готовность, противосудорожная терапия вальпроевой кислоты (снижение эффективности терапии), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности препарат применяют только по «жизненным» показаниям, когда ожидаемая польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение Цилапенема признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко в крупные мышцы. Данный путь введения может использоваться в качестве альтернативы внутривенной форме препарата для лечения инфекций, при которых внутримышечное введение предпочтительней. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. Препарат вводят в дозе 500-750 мг (в расчете на имипенем) через каждые 12 часов, в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента (табл.1).

Табл.1 Режим дозирования Цилапенема для внутримышечных инъекций взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом > 70 кг

Читайте также:  Разгибательные предлежания плода

Нижние дыхательные пути

Кожа и мягкие ткани

Максимальная суточная доза — не более 1500 мг. При внутримышечном введении цилапенема пациентам с КК более 20 мл/мин/1,73 м 2 коррекции режима дозирования не требуется. Безопасность внутримышечного введения у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1,73 м 2 , а также у детей младше 12 лет не изучалась.

Лечение следует продолжать еще в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения после 14 дней применения не изучена.

Порошок для приготовления суспензии смешивают с 2 мл 1 % раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Использовать только свежеприготовленную суспензию.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 0,25 г + 0,25 г и 0,5 г + 0,5 г.

По 0,25 г имипенема + 0,25 г циластатина или 0,5 г имипенема + 0,5 г циластатина порошка во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цилапенем и Алкоголь

Результат проверки совместимости лекарства Цилапенем и Алкоголя. Можно ли выпивать во время и сразу после курса лечения данным препаратом.

Взаимодействие не обнаружено.

Взаимодействие не обнаружено.

Сервис проверки совместимости лекарств и алкоголя. Вся информация предоставлена как есть и не может служить единственным источником для принятия решения. В работе над сайтом использована официальная информация из инструкций лекарственных средств с сайтов РЛС и Видаль. Алкоголь — это яд, который может вызывать тяжелые полиорганные нарушения, даже в незначительных количествах. Метаболизируется в печени и поэтому может повышать токсичность препаратов, которые разлагаются преимущественно с участием печеночных ферментов. Соблюдайте осторожность!

  • Циласпен
  • Цимевен
  • Цимициклим
  • Циндол
  • Цинка сульфат и борная кислота буфус
  • Цинка сульфат-диа
  • Цинковая мазь
  • Цинковая паста
  • Цинктерал-тева
  • Циннабсин
  • Циннаризин
  • Циннаризин авексима

2018-2020 AlkogoLEK.ru (АлкогоЛЕК)

Сервис осуществляет полуавтоматическую проверку взаимодействия чистого алкоголя, этилового спирта, самогона, денатурата, пива и других алкогольных и слабоалкогольных напитков с лекарственными средствами. За исключением продуктов, растворов и субстанцией содержащих этанол в следовых концентрациях (кефир, квас, айран, тан, кумыс, конфеты, капли на спиртовой основе для приема внутрь в количествах, предписываемых инструкцией). Требуется консультация врача.

Взаимодействие не обнаружено — означает, что выбранное лекарство и алкоголь допустимо принимать вместе, либо эффекты их совместного применения в настоящее время недостаточно изучены и требуется время и накопленная статистика для определения их взаимодействия. Требуется консультация специалиста.

Взаимодействует с препаратом: *** — означает, что в базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований и использования взаимодействие выбранного лекарства и алкоголя, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать терапевтический эффект от использования препарата, что также требует консультации специалиста для определения тактики дальнейшего лечения.

Цилапенем

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Внутривенная инфузия Цилапенем в течение 20 мин приводит к максимальным уровням антимикробной активности лекарства, которая составляет от 14 до 24 мкг / мл для объема 250 мг, от 21-58 мкг / мл для объема в 500 мг и от 41-83 мкг / мл для объема в 1000 мг. В этих количествах уровни антимикробной активности основного вещества в плазме снижаются до ≤1 мкг / мл за 4-6 часов. Время полураспада плазмы всех компонентов составляет приблизительно 1 час. Связывание Imipenem с белками сыворотки человека составляет приблизительно 20%, а количество циластатина составляет приблизительно 40%. Действие можно оценить уже в первые 30 минут.

Читайте также:  Сердцебиение в горле причины, лечение, диагностика

Алкилирующие агенты работают по трем различным механизмам:

  • присоединение алкильных групп к основаниям ДНК, что приводит к фрагментации ДНК репарационными ферментами при их попытках заменить алкилированные основания, предотвращая синтез ДНК и транскрипцию РНК из пораженной ДНК;
  • ДНК повреждение посредством образования поперечных связей (связей между атомами в ДНК), которые препятствуют отделению ДНК для синтеза;
  • индукции неправильного питания нуклеотидов, приводящих к мутациям.

Состав и форма выпуска

В каждой упаковке порошка для инфузий содержится стерильный моногидрат имипенем эквивалентный 500 мг липименема и стерильный эквивалент уилапентам, эквивалентный Циластатину 500 мг. В состав также входит стерильный бикарбонат натрия 20 мг в качестве эксципиента. Порошок плохо растворяется в воде и метаноле.

О показаниях к применению

Назначают к использованию порошок Цилапенема при наличии следующих заболеваний и недугов: респираторные инфекции, пиелонефрит, цистит, простатит, холецистит, холангит, печеночный абсцесс, перитонит, внутриутробные инфекции. Также показанием к применению являются параметрит, сепсис, эндокардит, остеомиелит, артрит, вторичная раневая инфекция, кератогелькоз, бартолинит.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов во время лечения стоит отметить: анафилактические симптомы, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тяжелые болезни печени, включая гепатит, печеночную/почечную недостаточность, расстройства ЦНС.

О противопоказаниях

Среди противопоказаний в инструкции по применению указаны:

  • детский и подростковый возраст, вплоть до 12 лет;
  • высокая чувствительность к лекарственной форме;
  • недостаточность почечная либо печеночная в хронической форме;
  • проблемы с ССС и ЦНС.

Максимально осторожно стоит приступать к терапии при наличии частых судорог и проблем с ЖКТ.

Терапия при беременности

Цилапенем к применению в период беременности или лактации допускается исключительно при наличии жизненных показателей. По возможности от терапии рекомендуется отказаться, для предотвращения проявления негативного воздействия на развитие плода/ребенка.

Способ и особенности использования

Порошок Цилапенема используется для приготовления инфузий для внутримышечного введения. Не предназначен препарат для внутривенного введения. Вводится средство в дозировке от 500 до 750 миллиграмм дважды в сутки. Дозировку определяет доктор в зависимости от степени и формы заболеваний. Длительность терапии до 2 недель. Более длительная терапия эффективности не несет. Использовать необходимо свежеприготовленный раствор, доза — указывается исключительно врачом.

Совместимость с алкоголем

Под категорическим запретом использование порошка Цилапенем в сочетании с алкогольными напитками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не сочетается с антибактериальными лекарствами, пенициллинами, ганцикловиром, лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию.

Передозировка

Симптомы передозировки Цилапенема, которые могут возникнуть, включают судороги, спутанность сознания, тремор, тошноту, рвоту, гипотонию, брадикардию. Не имеется никакой конкретной информации об устранении симптоматики передозировки имипенем — циластатин. В случае передозировки во время лечения, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей состояние организма. Важно прекратить в первую очередь действие лекарства.

Аналоги

Среди аналогов стоит отметить: Гримепенем, Имипенем, Аквапенем, Тиепенем, Тиенам, Циласпен. Важно – ни при каких условиях самостоятельно не заменять лекарство на аналоги, эти манипуляции вправе выполнять только лечащий врач.

Условия продажи

Лекарство относится к рецептурной группе.

Условия хранения

Для хранения место нужно выбирать с температурой воздуха не превышающей 25 градусов, без прямых солнечных лучей, с минимальной влажностью, без детского доступа.

Инструкция Цилапенема от производителя обладает более детальной информацией о сроках годности и условиях хранения.

Ссылка на основную публикацию
Цикломед – инструкция по применению, последствия передозировки
Цикломед Состав 1 мл глазных капель Цикломед 1% содержится 10 мг гидрохлорида циклопентолата. Дополнительные вещества: эдетат динатрия, хлорид бензалкония, хлорид...
Цефалексин (Cephalexin) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные д
Цефалексин в Москве Цефалексин Инструкция по применению Цена на Цефалексин от 87.00 руб. в Москве Купить Цефалексин в Москве можно...
Цефиксим инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы
СУПРАКС СОЛЮТАБ Наименование: Супракс Солютаб Форма выпуска: таблетки диспергируемые Дозировка: 400 мг; МНН: Цефиксим Группа: Противомикробные препараты для системного использования...
ЦИКЛОМЕД капли — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье
Цикломед (Cyclomed) Действующее вещество: Содержание 3D-изображения Состав Фармакологическое действие Способ применения и дозы Форма выпуска Производитель Условия отпуска из аптек...
Adblock detector