Эмоции правят миром, транквилизаторы делают его спокойнее

Эмоции правят миром, транквилизаторы делают его спокойнее

Новые транквилизаторы

Новые транквилизаторы [ править | править код ]

Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.

Новые подходы к лечению тревожных расстройств во многом основываются на углубленном изучении действия бензодиазепинов (гл. 17). В последнее время была расшифрована структура комплекса рецептора ГАМКд и хлорного канала — точки приложения этих препаратов.

Показано, что этот комплекс представляет собой кольцеобразное образование, состоящее не менее чем из 16 субъединиц (трансмембранных белков). Эти субъединицы разделяются на пять групп (гл. 17). Предполагается, что бензодиазепины связываются с субъединицами группы а, а ГАМК — с субъединицами группы β. По-видимому, в разных клетках существуют разные комбинации субъединиц. Не исключено, что это многообразие в будущем позволит создать препараты с улучшенными фармакологическими свойствами, избирательные в отношении различных подтипов рецепторов и даже различных отделов ЦНС. Лиганды для некоторых типов бензодиазепиновых рецепторов включают ряд небензодиазепиновых соединений. Одно из них — производное имидазолпиридина алпидем — оказывает анксиолитическое действие у человека, однако этот препарат не применяется связи с ге-патотоксичностью. С другой стороны, некоторые производные бензодиазепинов подавляют центральные эффекты холецистокинина. Холецистокинин считают одним из «медиаторов тревоги», и поэтому его антагонисты могут стать новым классом транквилизаторов (Browne and Shaw, 1991).

Особенно многообещающий подход — разработка и клинические испытания соединений, связывающихся с бензодиазепиновыми рецепторами и обладающих активностью, промежуточной между стимуляторами (такими, как диазепам) и блокаторами (такими, как флумазенил) (гл. 17; Browne and Shaw, 1991; Potokar and Nutt,1994). Бензодиазепины и p-карболины могут действовать как стимуляторы, частичные агонисты, обратные агонисты (снижающие хлорный ток, вызываемый действием ГАМК на хлорные каналы) и блокаторы (блокирующие действие стимуляторов, частичных и обратных агонистов). Некоторые частичные агонисты, по-видимому, обладают достаточно выраженным анксиолитическим действием и при этом редко вызывают чрезмерный седативный эффект, когнитивные нарушения, толерантность или зависимость. Один из таких частичных агонистов — алпидем; другие примеры включают имидазоло-вые бензодиазепины бретазенил и имидазенил. Сообщается, что бретазенил оказывает антипаническое действие даже при непостоянном приеме; злоупотребление этим препаратом и зависимость от него отмечаются редко. Частичные агонисты небензодиазепинового ряда включают β-карболин абекарнил и гетероциклический препарат пазинаклон. Абекарнил избирателен в отношении некоторых подтипов бензодиазепиновых рецепторов.

Открытие многочисленных подтипов серотониновых рецепторов и взаимодействующих с ними соединений стало мощным стимулом к созданию новых препаратов, влияющих на серотонинергическую передачу. Один из подходов заключается в разработке новых азапиронов — лигандов 5-НТ1А-рецепторов. Другой — использование блокаторов 5-НТ3-рецепторов, некоторые из которых способны влиять на синтез и высвобождение дофамина, а другие оказывают у животных эффекты, предположительноаналогичные анксиолитическим. Избирательные блокаторы НТ3-рецепторов включают противорвотное средство короткого действия ондансетрон и производное бензамида закоприд. Известен и ряд других подобных соединений, однако их клинические испытания при психических расстройствах, включая психозы и тревожные расстройства, были ограничены.

Другие подходы к медикаментозному лечению тревожных расстройств включают использование антиадренергических средств, обычно применяющихся для лечения артериальной гипертонии и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. К ним относятся бета-адреноблокаторы пропранолол и атенолол, а также а2-адреностимулятор клонидин (гл. 10 и 33; Cooper et al., 1990). Эффективность этих препаратов при тяжелых тревожных расстройствах не доказана, однако они могут смягчать вегетативные реакции при фобиях, например при социофобии (Rosenbaum and Pollock, 1994). В последнее время в разработке новых способов лечения тревожных расстройств стали использоваться лабораторные тесты, позволяющие воспроизвести ряд симптомов панического приступа в контролируемых условиях (Sullivan et al., 1999).

Можно предполагать, что выявление новых мишеней для психотропных препаратов позволит в будущем усовершенствовать подходы к лечению депрессии и тревожных расстройств.

Новые транквилизаторы

Эффективность лекарственной терапии психотропными средствами определяется соответствием выбора препарата клинической картине болезни, правильностью режима его дозирования, способом введения и длительностью терапевтического курса. Как и в любой области медицины, в психиатрии необходимо учитывать весь комплекс лекарственных средств, который принимает больной, так как их взаимное действие может привести не только к изменению характера эффектов каждого из них, но и к возникновению нежелательных последствий.

Существует несколько подходов к классификации психотропных средств. В таблице 1 приводится классификация, предложенная ВОЗ в 1990 году, адаптированная за счет включения некоторых отечественных лечебных средств.

Читайте также:  Ком в горле при глотании что делать, причины

Таблица 1. Классификация психофармакологических препаратов.

Хлорпромазин (аминазин), промазин, тиопроперазин (мажептил), трифлюперазин (стелазин, трифтазин), перициазин (неулептил), алимемазин (терален)

Ксантены и тиоксантены

Хлорпротиксен, клопентиксол (клопексол), флюпентиксол (флюанксол)

Галоперидол, трифлюперидол (триседил, триперидол), дроперидол

Флюшпирилен (имап), пимозид (орап), пенфлюридол (семап)

Рисперидон (рисполепт), ритансерин, клозапин (лепонекс, азалептин)

Индоловые и нафтоловые производные

Сульпирид (эглонил), метоклопрамид, раклоприд, амисульпирид, сультоприд, тиаприд (тиапридал)

Производные других веществ

Диазепам (валиум, седуксен, реланиум), хлордиазепоксид (либриум, элениум), нитраземпам (радедорм, эуноктин)

Алпразолам (ксанакс), триазолам (хальцион), мадизопам (дормикум)

Бенактизин (стауродорм), гидроксизин (атаракс)

Бусперон (буспар), зопиклон (имован), клометизол, геминеврин, золпидем (ивадал)

Амитриптилин (триптизол, эливел), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил), тианептин (коаксил)

Миансерин (леривон), мапротилин (лудиомил), пирлиндол (пиразидол),

Циталопрам (серопракс), сертралин (золофт), пароксетин (паксил), Вилоксазин (вивалан), флюоксетин (прозак), флювоксамин (феварин),

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты (НаССА)

Миртазапин (ремерон), милнаципран (иксел)

Ингибиторы МАО (обратимые)

Ноотропы (а также вещества с ноотропным компонентом действия)

Циклические производные, ГАМК

Пантогам, фенибут, гаммалон (аминалон)

Винкамин, винпоцетин (кавинтон)

Вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, холецистокинин

Ионол, мексидол, токоферол

Амфетамин, сальбутамол, метамфетамин (первитин)

Соли лития (лития карбонат, лития оксибутират, литонит, микалит), рубидия хлорид, цезия хлорид

Карбамазепин (финлепсин, тегретол), вальпромид (депамид), вальпроат натрия (депакин, конвулекс)

Аминокислоты (глицин), антагонисты опийных рецепторов (налоксон, налтрексон), нейропептиды (бромокриптин, тиролиберин)

Ниже приведены основные клинические характеристики и побочные эффекты перечисленных классов фармакологических препаратов.

Нейролептики

Клиническая характеристика. Препараты этого класса занимают центральное положение в терапии психозов. Однако этим сфера их применения не исчерпывается, так как в небольших дозах в сочетании с другими психотропными средствами они могут использоваться в лечении расстройств аффективного круга, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, при декомпенсации личностных расстройств.

Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные клинические свойства: они оказывают выраженное антипсихотическое действие, снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение, нейротропное действие, проявляющееся в развитии экстрапирамидных и вегетососудистых нарушений, многие из них обладают также противорвотным свойством.

Побочные эффекты. Основные побочные эффекты при лечении нейролептиками образуют нейролептический синдром. Ведущими клиническими проявлениями этого синдрома считают экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим расстройствам относится лекарственный паркинсонизм, проявляющийся повышением мышечного тонуса, тризмом, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор и гиперкинезы. Обычно в клинической картине в тех или иных сочетаниях имеются как гипо-, так и гиперкинетические нарушения. Явления дискинезии могут носить пароксизмальный характер, локализуясь в области рта и проявляясь спазматическими сокращениями мышц глотки, языка , губ, челюстей. Нередко наблюдаются явления акатизии – чувства неусидчивости, «беспокойства в ногах», сочетающейся с тасикинезией (потребностью двигаться, менять положение). К особой группе дискинезий относят позднюю дискинезию, возникающую через 2-3 года приема нейролептиков и выражающуюся в непроизвольных движениях губ, языка, лица.

Среди расстройств вегтативной нервной системы чаще всего наблюдаются ортостатическая гипотензия, потливость, увеличение массы тела, изменения аппетита, запоры, поносы. Иногда отмечаются холинолитические эффекты – расстройства зрения, дизурические явления. Возможны функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы с изменениями на ЭКГ в виде увеличения интервала Q-T, снижения зубца T или его инверсии, тахи- или брадикардии. Иногда возникают побочные эффекты в виде фотосенсибилизации, дерматитов, пигментации кожи; возможны кожные аллергические реакции.

Нейролептики новых поколений по сравнению с традиционными производными фенотиазинов и бутирофенонов вызывают значительно меньшее число побочных эффектов и осложнений.

Транквилизаторы

Клиническая характеристика. В эту группу входят психофармакологические средства, снимающие тревогу, эмоциональную напряженность, страх непсихотического происхождения, облегчающие процесс адаптации к стрессогенным факторам. Многие из них обладают противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Использование их в терапевтических дозах не вызывает значительных изменений познавательной деятельности и восприятия. Многие из препаратов этой группы оказывают выраженное гипнотическое действие и используются преимущественно как снотворные средства. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают выраженной антипсихотической активностью и применяются в качестве дополнительного средства при лечении психозов – для купирования психомоторного возбуждения и коррекции побочных эффектов нейролептиков.

Побочные эффекты в процессе лечения транквилизаторами чаще всего проявляются сонливостью в дневное время, вялостью, мышечной слабостью, нарушениями концентрации внимания, кратковременной памяти, а также замедлением скорости психических реакций. В некоторых случаях развиваются парадоксальные реакции в виде тревоги, бессонницы, психомоторного возбуждения, галлюцинаций. Среди нарушений функции вегетативной нервной системы и других органов и систем отмечаются гипотония, запоры, тошнота, задержка или недержание мочи, снижение либидо. Длительный прием транквилизаторов опасен в связи с возможностью развития привыкания к ним, т.е. физической и психической зависимости.

Читайте также:  Анита Цой биография, личная жизнь, семья, муж, дети

Антидепрессанты

Клиническая характеристика. К этому классу лекарственных средств относятся препараты, повышающие патологический гипотимический аффект, а также уменьшающие обусловленные депрессией соматовегетативные нарушения. В настоящее время все больше научных данных свидетельствует о том, что антидепрессанты эффективны при тревожно-фобических и обсессивно-компульсивных расстройствах. Предполагается, что в этих случаях реализуются не собственно антидепрессивный, а антиобсессивный и антифобический эффекты. Есть данные, подтверждающие способность многих антидепрессантов повышать порог болевой чувствительности, оказывать профилактическое действие при мигрени и вегетативных кризах.

Побочные эффекты. Побочные эффекты, относящиеся к ЦНС и вегетативной нервной системе, выражаются головокружением, тремором, дизартрией, нарушением сознания в виде делирия, эпилептиформными припадками. Возможны обострение анксиозных расстройств, активизация суицидальных тенденций, инверсия аффекта, сонливость или, напротив, бессонница. Побочное действие может проявляться гипотензией, синусовой тахикардией, аритмией, нарушением атриовентрикулярной проводимости.

При приеме трициклических антидепрессантов нередко наблюдаются разнообразные холинолитические явления, а также повышение аппетита. При одновременном применении ингибиторов МАО с пищевыми продуктами, содержащими тирамин или его предшественник – тирозин (сыры и др.) возникает «сырный эффект», проявляющийся гипертензией, гипертермией, судорогами и иногда приводящий к летальному исходу.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина (ИОЗС) и обратимых ингибиторов МАО-А могут наблюдаться нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта, головные боли, бессонница, тревога, на фоне ИОЗС возможно развитие импотенции. В случае комбинации ИОЗС с препаратами трициклической группы возможно формирование так называемого серотонинового синдрома, проявляющегося повышением температуры тела и признаками интоксикации.

Нормотимики

Клиническая характеристика. К нормотимикам относят средства, регулирующие аффективные проявления и обладающие профилактическим действием при фазно протекающих аффективных психозах. Часть из этих препаратов является антиконвульсантами.

Побочные эффекты при использовании солей лития чаще всего представлены тремором. Нередко бывают нарушения функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея. Часто наблюдается увеличение массы тела, полидипсия, полиурия, гипотиреоидизм. Возможны появление акне, макуло-папулезной сыпи, алопеции, а также ухудшение течения псориаза.

Признаками тяжелых токсических состояний и передозировки препарата являются металлический привкус во рту, жажда, выраженный тремор, дизартрия, атаксия; в этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Следует также отметить, что побочные эффекты могут быть связаны с несоблюдением пищевого режима – большом потребление жидкости, соли, копченостей, сыров.

Побочные эффекты антиконвульсантов чаще всего связаны с функциональными нарушениями деятельности ЦНС и проявляются в виде вялости, сонливости, атаксии. Значительно реже могут наблюдаться гиперрефлексия, миоклонус, тремор. Выраженность этих явлений значительно уменьшается при плавном наращивании доз.

При выраженном кардиотоксическом действии может развиться атриовентрикулярный блок.

Ноотропы

Клиническая характеристика. К ноотропам относятся препараты, способные положительно влиять на познавательные функции, стимулировать обучение, усиливать процессы запоминания, повышать устойчивость мозга к различным неблагоприятным факторам (в частности, к гипоксии) и экстремальным нагрузкам. При этом они не оказывают прямого стимулирующего действия на психическую деятельность, хотя в некоторых случаях могут вызывать беспокойство и расстройство сна.

Побочные эффекты – наблюдаются редко. Иногда появляются нервозность, раздражительность, элементы психомоторного возбуждения и расторможенности влечений, а также тревожность и бессонница. Возможны головокружение, головная боль, тошнота и боли в животе.

Психостимуляторы

Клиническая характеристика. Как следует из названия класса, в него входят психотропные средства, повышающие уровень бодрствования, оказывающие стимулирующее действие на психическую и физическую деятельность, временно усиливающие умственную и физическую работоспособность и выносливость, уменьшающих чувство усталости и сонливости.

Побочные эффекты связаны главным образом с воздействием на ЦНС (тремор, эйфория, бессонница, раздражительность, головные боли, признаки психомоторного возбуждения) и вегетативную нервную систему (потливость, сухость слизистых оболочек, анорексия). Кроме этого, могут наблюдаться расстройства сердечно-сосудистой деятельности (аритмия, тахикардия, повышение АД), а также изменение чувствительность организма к инсулину у больных сахарным диабетом. Длительное и частое применение стимуляторов может привести к развитию психической и физической зависимости.

Успокоительные препараты ежегодно уносят жизни до 23 тыс. американцев

Американцы все чаще умирают от транквилизаторов. Таблетки от тревоги убивают до 23 тыс. человек ежегодно. К такому выводу пришли ученые из университета Пенсильвании в Филадельфии. С 1996 года число летальных случаев, связанных с приемом успокоительных препаратов, выросло в четыре раза, хотя часто в медикаментозной терапии нет необходимости, подчеркивают исследователи. Подробности — у Альбины Хазеевой.

Читайте также:  Бисопролол 5 мг инструкция по применению, аналоги, отзывы

О том, что транквилизаторы и антидепрессанты прочно вошли в быт американцев, можно судить даже по голливудским фильмам. Во многих кинолентах герои упоминают валиум, или, скажем, ксанакс. О том, к чему приводит увлеченность таблетками от хандры, посвящен роман Элизабет Вурцель «Нация прозака» — книга попала на прилавки еще в середине 90-х и быстро стала бестселлером. Аудитория таких препаратов в последние годы значительно помолодела. По данным Центра по контролю и профилактике заболеваний США, антидепрессанты принимает каждый девятый житель страны в возрасте от 12 до 18 лет — в четыре раза больше, чем 20 лет назад. Рецепты на покупку транквилизаторов, в свою очередь, есть примерно у пятой части населения, выяснили ученые из Филадельфии. Успех пилюль для борьбы с тревогой и стрессом в американском обществе можно назвать культурологическим феноменом, считает профессор Европейского университета в Санкт-Петербурге Иван Курилла.

«Культура, в которой степень индивидуализма очень высока, не принято лезть друг другу, что называется, в душу или плакаться соседу, и поэтому очень высоко отчуждение личных эмоциональных контактов. То есть почему люди постоянно ходят к психотерапевту — потому что не принято постоянно изливать свои проблемы, душевные обиды друзьям и близким. С этим же связано и то, что человеку некуда пойти, если он не может позволить себе психотерапевта, и легким решением являются антидепрессанты. Был период, когда их запланировали как средство от всего, от любых проблем, и это тоже сработало», — пояснил Курилла.

В том, что прием антидепрессантов все чаще приводит к летальным исходам, нельзя винить фармацевтические компании. Как правило, причиной является передозировка. По мнению исследователей из Университета Пенсильвании, сегодня врачи выписывают пациентам большие дозы антидепрессантов, чем 10 или 20 лет назад. А сами американцы нередко сочетают их с опиоидными обезболивающими — в 75% смертей наблюдался именно такой коктейль. Получается, что можно говорить лишь о неправильном приеме лекарств, отметил врач-психиатр Андрей Бабин.

«Если говорить о США, то как страна, где существуют очень высокие, может быть, самые высокие в мире требования к правомерности выписки рецептов на психотропные препараты, нет никаких сомнений, что если препарат выписывают, то он выписывается в соответствии с протоколом терапии. Психотропные препараты не могут никого убить, условно, пациент может накопить препарат и совершить суицид. Но если говорить о статистике суицидов, то в США она ничтожна», — заверил Бабин.

С 1994 года продажи антидепрессантов в США выросли на 400%. Такие препараты стали чаще покупать и в других странах. Так, в Великобритании за последние 25 лет спрос увеличился в шесть раз, а в Швеции с 1980 года в 11 раз. В России потребление таблеток от тревоги тоже растет: в первом полугодии прошлого года, к примеру, было продано больше 80 млн упаковок антидепрессантов и транквилизаторов — на 16% больше, чем за аналогичный период 2014 года. Однако для производителей Соединенные Штаты пока остаются рынком номер один в мире, сообщил директор НИИ организации здравоохранения и медицинского менеджмента Давид Мелик-Гусейнов.

«Сейчас в Америке любой практикующий врач при лечении какой-то хронической болезни обязательно порекомендует тот или иной антидепрессант. Допустим, больные диабетом, онкологией, правильно принимающие антидепрессанты, живущие вне стресса, доказано, что живут гораздо дольше и комфортнее, чем те, которые их не принимают. Повальное увлечение антидепрессантами находится в сложном положении — дело в том, что принимать эти препараты нужно, наукой доказано, но с другой стороны, как сделать так, чтобы они принимались рационально, пока очевидного решения в этом вопросе нет», — подчеркнул Мелик-Гусейнов.

Потребителями транквилизаторов и антидепрессантов в США с недавних пор являются и животные. Как подсчитала Американская ассоциация товаров для домашних питомцев, такие препараты регулярно получают около 3 млн собак — таким образом их хозяева, в частности, пытаются успокоить своих любимцев, когда на весь день уходят из дома.

Ссылка на основную публикацию
ЭЛЬКАР инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Элькар Состав В пяти миллилитрах раствора для перорального приема 20% содержится 1 грамм левокарнитина (витамина ВТ). В качестве эксцепиентов в...
Электронная библиотека ДВГМУ ПСИХОЛОГИЧЕСКИЕ ЗНАНИЯ В РАБОТЕ ВРАЧА
Психология в профессиональной деятельности медицинской сестры Международные дистанционные “ШКОЛЬНЫЕ ИНФОКОНКУРСЫ” для дошкольников и учеников 1–11 классов Оргвзнос: от 15 руб....
Электронная библиотека ДВГМУ Сочетание хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы
Бронхиальная астма или хобл Сочетание хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы: согласительный документ Испанского общества пульмонологов и торакальных хирургов...
Эмаль для бетонных полов полуматовая düfa BETOPLAST
Дюфалак : инструкция по применению Состав • Описание • Фармакотерапевтическая группа • Противопоказания • Передозировка • Условия хранения • Срок...
Adblock detector