ЭРИТРОМИЦИН
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Мазь глазная | 1 г |
эритромицин | 10 000 ЕД |
3 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.
Эффективен в отношении чувствительных микроорганизмов, вызывающих поверхностные глазные инфекции конъюнктивы роговицы, в т.ч. в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
Всасывается в роговицу и водянистую влагу глаза. При местном применении достигается терапевтическая концентрация эритромицина в тканях гдаза, системная абсорбция низкая. При повреждении эпителия роговицы эффективная концентрация эритромицина во влаге передней камеры достигается через 30 мин после аппликации.
Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 — 1.4-2 ч. Выводится через кишечник и почками.
- Задать вопрос инфекционисту
- Посмотреть учреждения
- Купить лекарства
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами: конъюнктивит (в т.ч. у новорожденных), батериальный блефарит, блефароконъюнктивит, мейбомит; в составе комлексной терапии бактериального кератита, хламидийного конъюнктивита, блефароконъюнктивита, трахомы; Профлактика бленнореи новорожденных.
Противопоказания
Желтуха в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к макролидам.
Пациенты пожилого возраста, нарушения функции печени и почек легкой и умеренной степени.
Дозировка
Применяют местно — лекарственный препарат закладывают за нижнее веко. Дозу, частоту и длительность применения определяют индивидуально.
Побочные действия
Местные реакции: гиперемия, раздражение слизистой оболочки глаза, нечеткость зрительного восприятия, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Проявляет антагонизм с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом.
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
При применении с ГКС приводит к усилению их эффекта.
Особые указания
У детей, матери которых имеют клинически выраженную гонорею, эритромицин как офтальмологическое лекарственное средство используют одновременно с водным раствором пенициллина G для парентерального применения.
Беременность и лактация
Эритромицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Эритромицин
Фармдействие
Эритромицин блокирует образование белков микроорганизма, обратимо связываясь с донорской частью 50S субъединицей рибосом, поскольку нарушает формирование пептидных связей и процесс транслокации между молекулами аминокислот.
Эритромицин в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается, содержимое желудка, а так же его кислая среда тормозят процессы всасывания. Максимальная концентрация равна 0,8 – 4 мкг/мл и достигается через 120 – 180 минут при приеме внутрь и через 20 минут при внутривенном введении. Связь с белками плазмы эритромицина вариабельна. Эритромицин хорошо проходит в различные полости организма (в перитонеальной плевральной и синовиальной жидкостях содержание эритромицина составляет 15–30% от концентрации в крови), а в предстательной железе, мышечной ткани и семенной жидкости эритромицин обнаруживается в концентрациях, которые сравнимы с плазменными. В плохо кровоснабжаемые ткани и органы эритромицин поступает. Через плацентарный барьер эритромицин проникает, выделяется с грудным молоком, через неповрежденный гематоэнцефалический барьер почти не проходит. Период полувыведения эритромицина равен 1–1,2 часа. В печени препарат подвергается биотрансформации с формированием неактивных метаболитов. Выводится эритромицин главным образом с желчью (в неизмененном виде на 20 – 30%) и на 2 – 8% с мочой (при внутривенном введении выведения с мочой повышаются до 12 – 15%).
Эритромицин останавливает развитие и рост ряда грамположительных — Corynebacterium minutissimum, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Staphylococcus aureus, альфа-гемолитический стрептококк, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательных бактерий — Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila и некоторых других микроорганизмов — Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Entamoeba histolytica, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes.
Показания
Атипичная пневмония, инфекции нижних и верхних дыхательных путей, гнойно-воспалительные болезни кожи и ее придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, листериоз, сифилис, лечение и профилактика ревматизма (когда имеется непереносимость бета-лактамных антибиотиков), болезнь легионеров; для глазной мази — блефарит, конъюнктивит, трахома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, болезни печени, беременность.
Дозирование
Эритромицин принимается внутрь (до еды за 1,5 – 2 часа), наружно, вводится внутривенно. Внутрь: взрослые: 4 раза в сутки 250–500 мг; максимальная разовая доза составляет 500 мг, суточная — 2 г; дети: 8 — 12 лет — до 1 г/сут, 6 — 8 лет — 750 мг/сут, от 3 — 6 лет — 500–750 мг/сут, 1 — 3 лет — 400 мг/сут, разделив на 4 приема. Наружно, пораженные участки кожи 2 раза в день смазывают раствором, мазь наносят на пораженную область, при болезнях глаз закладывают 3–5 раз в день за верхнее или нижнее веко. Внутривенно вводят детям и взрослым из расчета 15–20 мг/кг/сут в виде прерывистой или постоянной инфузии. В тяжелых случаях возможно применении высшей дозы препарата — 4 г/сут.
Применение эритромицина в виде внутривенных инъекций, который содержит бензол, иногда у детей сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга, кроме того, у детей и взрослых мог развиться острый лекарственный гепатит.
Побочные эффекты
Явления диспепсии (тошнота, боли в животе, рвота и другие), генерализованные судороги, нарушения функционального состояния печени, галлюцинации, головокружение, нарушения сознания, обратимое снижение слуха, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия.
Взаимодействие
Эритромицин усиливает токсичность и эффекты антигистаминных средств, бензодиазепинов, теофиллина, алкалоидов спорыньи, дигоксина, карбамазепина, антикоагулянтов непрямого типа действия, циклоспорина, фенитоина, гексобарбитала, дизопирамида, бромокриптина, ловастатина.
Особые указания
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано использование эритромицина при беременности и кормлении грудью.
Передозировка
При передозировке эритромицином развиваются потеря слуха и нарушение функционального состояния печени, вплоть до острой печеночной недостаточности. Необходимо: промывание желудка, проведение форсированного диуреза, перитонеального и гемодиализа; постоянный контроль жизненно важных функций (электролитный состав крови, ЭКГ).
Инструкция по применению ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCIN) мазь глазная
Форма выпуска, состав и упаковка
Мазь глазная от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.
1 г | |
эритромицин | 10 000 ЕД |
Вспомогательные вещества: ланолин безводный, натрия метабисульфит (натрия дисульфит), вазелин «для глазных мазей».
10 г — тубы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эритромицин — антибиотик из группы макролидов, продуцируемый Streptomyces erythreus. При местном применении оказывает антибактериальное действие. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. Эффективен в отношении чувствительных микроорганизмов, вызывающих поверхностные глазные инфекции конъюнктивы, роговицы, в т.ч. в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
Показания к применению
Глазные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- конъюнктивит (в т.ч. у новорожденных);
- офтальмия новорожденных;
- бактериальные блефарит;
- блефароконъюнктивит;
- кератит;
- мейбомит (ячмень);
- хламидиоз;
- трахома.
Режим дозирования
При заболеваниях глаз – 0.2-0.3 г мази закладывают за нижнее или верхнее веко 3 раза/сут, при лечении трахомы — 4-5 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания, но не должна превышать 14 дней. При трахоме лечение следует сочетать с вскрытием фолликулов. При стихании воспалительного процесса препарат применяют 2-3 раза/сут. Длительность лечения трахомы до 4 месяцев.
Побочные действия
Местные реакции:
- гиперемия, раздражение слизистой оболочки глаза, нечеткость зрительного восприятия.
Противопоказания к применению
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эритромицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При профилактике офтальмии новорожденных не следует вымывать глазную мазь эритромицина из глаза.
У детей, матери которых имеют клинически выраженную гонорею, эритромицин, как офтальмологическое лекарственное средство, используют одновременно с водным раствором пенициллина Gдля парентерального применения.
Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами не выявлена.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Препарат несовместим с линкомицином, клиндамицином, хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат хранить в местах, недоступных для детей при температуре от 15 до 25°С.