Распределение лекарственных препаратов; Студопедия

Распределение лекарственных препаратов; Студопедия

Кафедра фармакотерапии

Тесты “Основные фармакокинетические параметры. Влияние физиологических, патологических и фармакологических факторов на этапе всасывания лекарств”

Общий клиренс – показатель, характеризующий

Всасывания лекарственного вещества из места введения

Распределение лекарственного вещества

Элиминацию лекарственного вещества из организма

Скорость очистки плазмы крови от лекарственного вещества

Все ответы правильне

Что такое кажущийся объем распределения?

Это гипотетический объем жидкости, в котором может распределиться вся введенная доза лекарственного средства, чтобы создалась концентрация, равная концентрации в плазме крови

Это концентрация, которая устанавливается в плазме крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью

Это концентрация, которая была бы в плазме крови при внутривенном пути введения и мгновенном распределении по органам и тканям

Время, за которое концентрация лекарства в крови уменьшается в два раза

Это соотношение общего содержания лекарственного вещества в организме к ее концентрации в плазме или цельной крови

От каких факторов зависит объем распределения лекарственного вещества?

От степени связывания лекарственного препарата с белками плазмы и тканей

От коэффициента распределения лекарственного препарата между липидной и водной

От возраста, пола, состава тела, патологических состояний больного

Нет правильного ответа

Все ответы правильные

Объем распределения лекарственного вещества зависит

От скорости биотрансформации вещества

От скорости выделения (экскреции) вещества

От дозы вещества

От биодоступности вещества

Все ответы правильне

Биодоступность лекарственного препарата

Часть введенной дозы, подвергшейся метаболизма в печени

Часть введенной дозы , которая достигла целевого органа

Часть введенной дозы, достигшей системного кровотока

Часть введенной дозы, которая элиминируется из организма

Все ответы правильные

Объем распределения характеризует

Терапевтическую эффективность лекарств

Способность лекарственного вещества распределяться в органы и ткани

Нет правильных вариантов

Все ответы правильные

Площадь под кривой, отражающей зависимость изменения во времени концентрации вещества в плазме крови после приёма вещества внутрь…

Прямо пропорциональна введенной дозе вещества

Прямо пропорциональна количеству вещества, которое достигло системной циркуляции

Используется при расчете биодоступности вещества

Зависит от объема распределения и общего клиренса

Все ответы правильные

Величина биодоступности необходима для определения

Кратности приема препарата

Величины нагрузочной дозы

Нет правильного ответа

Выберите факторы, которые влияют абсорбцию и относятся к организму:

Степень гидратации и гемоконцентрация

Все перечисленное верно

Что такое объем распределения?

Это концентрация, которая устанавливается в плазме крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью

Это концентрация, которая была бы в плазме крови при внутривенном пути введения и мгновенном распределении по органам и тканям

Время, за которое концентрация лекарства в крови уменьшается в два раза

Это соотношение общего содержания лекарственного вещества в организме к ее концентрации в плазме или цельной крови

Правильных утверждений нет

На основе периода полувыведения (Т 1/2) определяют:

Разовую дозу лекарственного вещества

Интенсивность выведения препарата

Интенсивность печеночного клиренса

Объем распределения характеризует:

Скорость распада препарата

Скорость всасывания препарата

Скорость выведения препарата

Долю лекарственного вещества, которая находится внесосудисто

Константа скорости элиминации лекарств – это …

Объем плазмы крови, который полностью освобождается от лекарственного вещества за единицу времени

Время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови в два раза

Характеризуя скорость исчезновения лекарственного препарата путем метаболизма и выведения

Гипотетический объем жидкости, необходимый для равномерного распределения всего количества лекарств

Нет правильного ответа

Объем распределения зависит от:

Времени достижения максимальной концентрации

Физико-химических свойств препарата

Скорости всасывания препарата

Кровотока в органах и тканях

Определите недостаток сублингвального или буккального пути введения лекарственного средства?

Отсутствие пресистемного метаболизма

Возможность ввода только небольшой дозы лекарственного средства

Стабильность лекарства в нейтральной среде полости рта

При каком пути введении лекарственного средства на его всасывание влияет прием пищи?

Что такое резориблетки?

Таблетки для суббуккального использования

Таблетки для перорального приема

Порошки для защечного использования

Суспензии для приема внутрь

Капсулы для защечного использования

Прием пищи, ферменты ЖКТ, рН ЖКТ и рКа лекарства, перистальтика ЖКТ и заболевания ЖКТ влияют на всасывание лекарственного средства при

Читайте также:  Вальдоксан для чего назначают

Ингаляционном пути введения

Пероральном пути введения

Внутривенном пути введения

Внутриартериальном пути введения

Ректальном пути введения

Определите преимущества ректального пути введения лекарственных препаратов?

Быстрое всасывание и быстрое наступление эффекта

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Нет «эффекта первичного прохождения»

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Все перечисленное верно

Выберите факторы организма, которые влияют на абсорбцию

Степень гидратации и гемоконцентрация

Все перечисленное верно

Выберите способ введения лекарств, при котором они подвергаются эффекту первичного прохождения…

Нет правильного ответа

Всасывание каких лекарственных препаратов замедляет прием пищи?

Все перечисленное верно

Из какой лекарственной формы всасывание лекарственного средства при ректальном пути введения происходит медленнее?

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Каким путем введения лекарственные препараты попадают в кровоток минуя печень?

Всеми перечисленными путями

Определите преимущества трансдермального пути введения лекарственных средств:

Поддержка длительной и равномерной концентрации лекарственного вещества в организме и отсутствие первичного метаболизма

Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарств

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Психологические трудности применения

Какой механизм транспорта лекарственных веществ используется при ингаляционном пути введены лекарственных средств?

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Введение лекарственных веществ через пищеварительный тракт обозначают термином

Нет правильного ответа

К какой группе факторов, которые влияют на абсорбцию при пероральном введении, относятся прием других лекарственных средств или пищи?

Характеристики лекарственного препарата

Присутствие в ЖКТ других субстанций

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Укажите недостатки трансдермального пути введения лекарственных средств:

Поддержка длительной и равномерной концентрации лекарственного вещества в организме и отсутствие первичного метаболизма

Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарств

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Психологические трудности применения

К энтеральному пути введения лекарственных средств относится

Введение под кожу

Все перечисленное верно

Дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в форме пластырей или пленок, замедленно высвобождает лекарственное средство – это

Трансдермальная терапевтическая система

Все перечисленное верно

Определите преимущества интраназального пути введения лекарственных средств:

Наличие центрального действия

Возможность применения препаратов, разрушаются при других путях введения

Скорость разложения системного эффекту

Все перечисленное верно

Основной механизм всасывания большинства лекарственных веществ в пищеварительном тракте:

Фильтрация (прохождение через водные поры)

Все перечисленное верно

Определите недостатки интраназального пути введения лекарственных средств:

Возможность раздражение или контактной сенсибилизации слизистой носа

Небольшой процент лекарственного средства, который проникает в системный кровоток, что ведет к увеличению стоимости препарата

Наличие определенных физико-химических свойств лекарственного средства

Невозможность обеспечения постоянной концентрации препарата в крови

Все перечисленное верно

Определите дополнительные факторы, которые увеличивают абсорбцию лекарственных средств при трансдермальном пути введения:

Алкоголь и другие органические растворители

Вязкость лекарственной формы

Коэффициент диффузии лекарственного вещества через кожу

Место введения лекарственного средства

Какой механизм абсорбции лекарственных средств преобладает в тонком кишечнике?

Пассивная диффузия и фильтрация

От чего зависит осаждение частиц аэрозоля лекарственного средства в дыхательных путях?

От молекулярной массы

От липофильности или гидрофильности

От размера частиц аэрозоля лекарственного средства

От пути введения в организм

От типа транспорта лекарственного вещества

Определите преимущества подкожного пути введения лекарственных средств:

Возможность самостоятельного введения лекарственного средства пациентом

Абсорбция медленная но, как правило, полная

Возможность увеличения скорости всасывания лекарственного средства после массажа, нагрев

Сосудосуживающие средства могут уменьшать скорость всасывания

Все перечисленное верно

Дайте определение всасывания:

Процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровеносную и / или лимфатическую систему через биологические мембраны

Это переход лекарственного вещества из системного кровотока в органы и ткани организма

Читайте также:  Что принимать при низком давлении, лекарства и рекомендации

Это биохимические процессы преобразования лекарственных веществ, с изменением их фармакологических свойств и образованием метаболитов, которые могут выводиться из организма

Это физиологические и биохимические процессы, направленные на выведение лекарств и / или их метаболитов через анатомо-физиологические системы выделения

Все ответы верны

Определите преимущества ингаляционного пути введения лекарственных средств:

Быстрое всасывание и быстрое наступление эффекта

Высокая биодоступность лекарств

Отсутствие «эффекта первичного прохождения»

Действие лекарственного средства непосредственно в месте патологического процесса в дыхательных путях

Все перечисленное верно

При сублингвальном введении лекарственных веществ

Их действие развивается медленнее, чем при назначении внутрь

Биодоступность составляет 100%

Их действие развивается быстрее, чем при назначении внутрь

Лекарственные вещества попадают в кровоток после прохождения печеночного барьера

Все перечисленное верно

Выберите характеристики лекарственных веществ, которые влияют на абсорбцию:

Липо- или гидрофильность

Электрический заряд и его зависимость от рН среды

Все перечисленное верно

Выберите недостатки ректального пути введения лекарственных препаратов

Быстрое всасывание и быстрое наступление эффекта

Психологические трудности и неудобства применения

Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном применении

Нет «эффекта первичного прохождения»

Можно применять у больных с рвотой, при бессознательном состоянии

Какие лекарственные средства хорошо всасываются при сублингвальном или буккальном пути введения?

Липофильные неполярные вещества

Гидрофильные полярные вещества

Липофильные и гидрофильные вещества

Все перечисленное верно

Выберите характеристики кожи, которые влияют на всасывание лекарственных средств при трансдермального пути введения.

Частота, место, площадь введения лекарственного средства

Метаболизм в коже

Все перечисленное верно

Нет правильного ответа

Лекарственные препараты – слабые кислоты – эффективнее всасываются в желудке, так как они…

Повышают рН желудочного сока

В среде желудка находятся в диссоциированных состоянии

При кислой рН желудочного сока деполяризуется

Снижают рН желудочного сока

Какой из перечисленных путей введения обеспечивает попадание лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень?

В двенадцатиперстную кишку

Все перечисленное верно

Выберите характеристики лекарственного средства, которые влияют на всасывание лекарственных средств при трансдермальном пути введения. Скорость растворения и молекулярная масса лекарственного средства

Вязкость лекарственной формы

Коэффициент высвобождения лекарственного вещества из лекарственной формы

Коэффициент диффузии лекарственного вещества через кожу

Все перечисленное верно

Какая лекарственная форма позволяет продлить терапевтический эффект по сравнению с другими формами для перорального применения?

Таблетки с многослойными оболочками

Какой механизм абсорбции лекарственных средств преобладает в толстом кишечнике и прямой кишке?

Пассивная диффузия и фильтрация

Все виды пассивного транспорта

При ингаляционном введении лекарственные вещества:

Как правило, быстро вызывают эффект

Попадают в общий кровоток, проходя через печеночный барьер

1.1.3. Распределение лекарственных веществ

Распределяются лекарственные вещества в организме неравномерно. Характер распределения зависит от физико-химических свойств лекарства, васкуляризации тканей, наличия патологического процесса и т.д.

В крови лекарственное вещество взаимодействует с белками плазмы. Эффект наступает быстрее при использовании препаратов, не взаимодействующих или образующих с белками плазмы крови непрочные комплексы, так как свободная, не связанная с белками плазмы, фракция лекарства легко проникает в ткани, накапливается в достаточной концентрации и дает эффект. Если связи с белками прочные, комплекс «лекарство + белок» не проникает через тканевые барьеры, в ткани (клетке) концентрация лекарства будет низкой и эффект не проявится. Поэтому скорость наступления и величина эффекта зависят от полноты и прочности связи лекарств с белками плазмы. Например, все сердечные гликозиды улучшают сократительную способность миокарда, но только строфантин и гликозиды майского ландыша мало связываются с белками плазмы крови и применяются при острой сердечной недостаточности. Дигитоксин — гликозид наперстянки — прочно связывается с белками крови. Диффундирует в миокард только его свободная фракция, и в результате скорость наступления эффекта очень низка. Этот препарат может использоваться лишь при хронической сердечной недостаточности.

Связывание препаратов с белками крови снижается при кровопотере, обширных ожогах, белковом голодании, нефрозах, болезнях печени и т.д.; в этих условиях их активность и токсичность могут возрастать.

Читайте также:  Огуречный цепень у человека симптомы и лечение

Процесс распределения и накопления лекарственного вещества в той или иной ткани связан с ее кровоснабжением и общим состоянием гемодинамики. При шоке, застойной сердечной недостаточности перфузия большинства органов снижается.

Проникновение лекарств через различные тканевые барьеры зависит от их липофильности и сродства к определенным тканям. Препараты с высокой липофильностью могут из водной фазы переходить в жировые депо, создавая в них резерв препарата. Медленно поступая в кровь из жирового депо, лекарственный препарат оказывает длительное последействие.

Некоторые лекарства могут избирательно (селективно) накапливаться в определенных органах и тканях. Например, при введении препаратов йода последний в большом количестве определяется в ткани щитовидной железы, поскольку йод используется в синтезе ее гормона — тироксина. Мышьяк в значительных количествах накапливается в ногтях и зубах, образуя прочные комплексы с кератином. Антибиотики тетрациклиновой группы связываются с кальцием и в период обызвествления зубов могут откладываться в твердых тканях зуба, вызывая гипоплазию эмали («тетрациклиновые зубы»).

На распределение лекарств влияет проницаемость тканевых барьеров. Например, тетрациклины не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают влияния на центральную нервную систему, а левомицетин — проникает и может вызывать возбуждение, бессонницу, галлюцинации. При патологии проницаемость мембран может меняться. Например, при остром воспалении она увеличивается, а при хроническом воспалительном процессе образование фиброзной капсулы может затруднить проникновение лекарственных препаратов в очаг воспаления (фиброз при туберкулезе).

Особенности распределения лекарственных веществ и различная чувствительность к ним тканей обусловливают не только основное, но и побочное действия препаратов.

Объем распределения лекарственного препарата

Распределение ЛС — процесс распространения ЛС по органам и тканям после того, как они поступят в системный кровоток.

Отсеки распределения:

1. Внеклеточное пространство (плазма, межклеточная жидкость)

2. Клетки (цитоплазма, мембрана органелл)

3. Жировая и костная ткань (депонирование ЛС)

У человека массой 70 кг объемы жидких сред составляют в целом 42 л, тогда если:

[ Vd=3-4 л, то все лекарство распределено в крови;

[ Vd= 4-14 л, то все лекарство распределено во внеклеточной жидкости;

[ Vd=14-42 л, то все лекарство приблизительно равномерно распределено в организме;

[ Vd>42 л, то все лекарство находится преимущественно во внеклеточном пространстве.

Молекулярные лиганды ЛС:

А) специфические и неспецифические рецепторы

Б) белки крови (альбумин, гликопротеин) и тканей

В) полисахариды соединительной ткани

Г) нуклеопротеиды (ДНК, РНК)

· Природа ЛС — чем меньше размеры молекулы и липофильнее ЛС, тем быстрее и равномернее его распределение.

· Размер органов – чем больше размер органа, тем больше лекарственного средства может поступить в него без существенного изменения градиента концентраций

· Кровоток в органе — в хорошо перфузируемых тканях (мозг, сердце, почки) терапевтическая концентрация вещества создается значительно раньше, чем в тканях плохо перфузируемых (жировая, костная)

· Наличие гистогематических барьеров – ЛС легко проникают в ткани с плохо выраженным ГГБ

· Связывание лекарства с белками плазмы — чем больше связанная фракция ЛС, тем хуже его распределение в ткани, т. к. покидать капилляр могут лишь свободные молекулы.

· Депонирование лекарства в тканях — связывание ЛС с белками тканей способствует его накоплению в них, т. к. снижается концентрация свободного ЛС в периваскулярном пространстве и постоянно поддерживается высокий градиент концентраций между кровью и тканями.

Количественной характеристикой распределения лекарства является кажущийся объем распределения (Vd).

Кажущийся объем распределения Vd – это гипотетический объем жидкости, в котором может распределиться вся введенная доза лекарства, чтобы создалась концентрация, равная концентрации в плазме крови.

Vd равен отношению введенной дозы (общего количества лекарства в организме) к его концентрации в плазме крови:

.

Чем больше кажущийся объем распределения, тем большая часть лекарств распределяется в ткани.

Ссылка на основную публикацию
Ранний климакс, лечение как избежать преждевременный климакса у женщин
Ранний климакс: возможна ли отсрочка Последние Популярные Комментируют Последние Гороскоп на 30 августа для всех знаков Зодиака: день провокаций и...
Рак у женщин бывает после абортов
Аборты - причина рака 07.10.2009 Корреспондент: Альянс Продолжая тему высокой онкологической заболеваемости в городе, наш корреспондент встретилась с заведующей женской...
Рак шейки матки лечение и диагностика
Рак матки 3 стадия: какая продолжительность жизни? Раковый процесс в организме женщины проявляется на шейке матки. Сложное заболевание, которое может...
Ранняя диагностика колоректального рака
Как диагностируют рак кишечника? Симптомы Симптомы рака кишечника зависят от локализации и стадии опухоли. Однако, похожие симптомы могут наблюдаться и...
Adblock detector