Ренитек инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Ренитек инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Ренитек

Ренитек: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Renitec

Код ATX: C09AA02

Действующее вещество: Эналаприла малеат (Enalaprili maleates)

Производитель: Merck Sharp&Dohme (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 50 руб.

Ренитек – препарат, применяемый при артериальной и реноваскулярной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ренитека – таблетки: треугольные, на одной стороне с риской; по 5 мг – белые, с гравировкой на другой стороне «MSD 712»; по 10 мг – розовые, с гравировкой на другой стороне «MSD 713»; по 20 мг – светло-розовые с желтоватым оттенком с вкраплениями, с гравировкой на другой стороне «MSD 714» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 100 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: малеат эналаприла – 5, 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты (5/10/20 мг): гидрокарбонат натрия – 2,5/5/10 мг; моногидрат лактозы – 198,1/164,1/153,9 мг; прежелатинизированный крахмал – 5,06/2,2/2,2 мг; кукурузный крахмал – 22,77/22/22 мг; стеарат магния – 0,9/1/1,1 мг; желтый оксид железа (Е172) – 0/0/0,13 мг; красный оксид железа (Е172) – 0/0,5/0,05 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ренитек относится к числу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Препарат применяют при лечении эссенциальной гипертензии – первичной АГ (артериальной гипертензии) любой степени тяжести, а также реноваскулярной гипертензии. Возможно применение в качестве монопрепарата либо в сочетании с иными гипотензивными средствами, главным образом, с диуретиками. Кроме того, Ренитек применяют для терапии или предупреждения развития СН (сердечной недостаточности).

Эналаприл – производное L-пролина и L-аланина (аминокислоты). После перорального приема вещество быстро всасывается с последующей гидролизацией в эналаприлат. Он является высокоспецифичным и продолжительно действующим ингибитором АПФ, который не содержит сульфгидрильную группу.

АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. Эналаприлат ингибирует АПФ, что приводит к понижению плазменной концентрации ангиотензина II в крови и секреции альдостерона, а также увеличению активности ренина.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, в связи с чем эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина – пептида, который оказывает выраженное вазодилатирующее действие (значение этого эффекта требует уточнения).

Несмотря на то, что основной механизм для снижения АД (артериального давления) – подавление активности РААС, Ренитек также проявляет антигипертензивное действие у пациентов с АГ и со сниженной активностью ренина.

Применение эналаприла больными с АГ приводит к понижению АД в положении стоя и лежа без значимого увеличения ЧСС (частоты сердечных сокращений).

Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых больных для достижения оптимального снижения АД может потребоваться нескольких недель применения. Прерывание терапии к резкому подъему АД не приводит.

Эффективное ингибирование активности АПФ, как правило, развивается через 2–4 часа после приема разовой дозы. Антигипертензивное действие развивается на протяжении 1 часа, максимальное понижение АД наблюдается спустя 4–6 часов после приема Ренитека. Длительность действия зависит от дозы. Гемодинамические эффекты и антигипертензивное действие при применении рекомендованных доз сохраняются на протяжении 24 часов.

Гипотензивная терапия эналаприлом приводит к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и способствует сохранению его систолической функции.

При проведении клинических исследований гемодинамики у больных с эссенциальной гипертензией понижение АД сопровождалось уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и незначительными изменениями или отсутствием изменений ЧСС. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом не наблюдаются признаки задержки жидкости или натрия и изменение СКФ (скорости клубочковой фильтрации). Однако у больных с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость, как правило, увеличивается.

Продолжительная терапия при эссенциальной гипертензии и почечной недостаточности может приводить к улучшению почечной функции, что подтверждается увеличением СКФ.

В коротких клинических исследованиях у больных с почечной недостаточностью с/без сахарного диабета после приема эналаприла наблюдалось понижение альбуминурии, выведение почками IgG, а также уменьшение общего белка в моче.

При сочетанном применении Ренитека и тиазидных диуретиков антигипертензивное действие усиливается. Эналаприл снижает/предупреждает возникновение гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.

Нежелательного влияния на плазменную концентрацию мочевой кислоты в крови эналаприл не оказывает.

Ренитек благоприятно воздействует на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови. Также наблюдается благоприятное действие/отсутствие влияния на концентрацию общего холестерина.

У больных с СН на фоне применения сердечных гликозидов и диуретиков прием Ренитека приводит к снижению общего периферического сопротивления и АД. Наблюдается увеличение сердечного выброса, в то время как ЧСС (обычно увеличенная у пациентов с СН) понижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. По критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), степень тяжести СН и толерантность к физической нагрузке улучшаются. Эти эффекты наблюдаются при проведении длительного лечения.

При легкой/умеренной степени тяжести СН эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и СН (подтверждается улучшением фракции выброса левого желудочка и снижением систолического и конечно-диастолического объемов левого желудочка).

Клинические данные показывают, что эналаприл снижает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя клиническое значение и основные механизмы этого эффекта не известны.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Максимальная сывороточная концентрация в крови достигается на протяжении 1 часа. Степень всасывания вещества – примерно 60%. Прием пищи на всасывание эналаприла влияния не оказывает. После всасывания вещество быстро гидролизуется, происходит образование активного метаболита – эналаприлата, который является мощным ингибитором АПФ. Максимальная сывороточная концентрация вещества в крови наблюдается примерно через 4 часа после перорального приема. Длительность всасывания и гидролиза эналаприла для различных рекомендованных терапевтических доз сходна. Равновесная сывороточная концентрация вещества в крови достигается к четвертому дню применения Ренитека.

Распределение: связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз – не выше 60%.

Метаболизм: сведений о других значимых путях метаболизма эналаприла, помимо гидролиза до эналаприлата, нет.

Выведение: выводится преимущественно через почки. Основные метаболиты, определяемые в моче, – эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (примерно 20%).

Кривая плазменной концентрации эналаприлата в крови имеет длительную конечную фазу. Период полувыведения вещества при курсовом применении – 11 часов.

AUC (площадь под кривой «концентрация-время») эналаприлата и эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. При клиренсе креатинина 40–60 мл/мин после приема Ренитека в суточной дозе 5 мг равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у больных с ненарушенной почечной функцией. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина не больше 30 мл/мин) значение AUC возрастает примерно в 8 раз, эффективное время полувыведения после многократного приема препарата увеличивается, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживается. Из общего кровотока эналаприлат может быть выведен при помощи процедуры гемодиализа. При гемодиализе клиренс составляет 62 мл/мин.

Читайте также:  Атмосферное давление норма для человека

Средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке после однократного приема 20 мг эналаприла составляет 1,7 мкг/л через 4–6 часов после приема. Оценочное максимальное потребление вещества ребенком, который находится на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, которая рассчитана с учетом веса матери.

Показания к применению

  • реноваскулярная гипертензия;
  • эссенциальная гипертензия;
  • любая стадия СН.

При наличии клинических проявлений СН Ренитек также назначается для достижения следующих целей:

  • повышение выживаемости пациентов;
  • уменьшение частоты госпитализаций, связанных с СН;
  • замедление прогрессирования СН.

При отсутствии клинических симптомов СН у больных с нарушением функции левого желудочка Ренитек назначается для достижения следующих целей (профилактика развития клинически выраженной СН):

  • уменьшение частоты госпитализаций, связанных с СН;
  • замедление возникновения клинических проявлений СН.

При дисфункции левого желудочка Ренитек назначается для достижения следующих целей (профилактика коронарной ишемии):

  • уменьшение частоты госпитализаций, связанных с нестабильной стенокардией;
  • снижение частоты возникновения инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • идиопатический/наследственный ангионевротический отек, отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку, связанному с приемом ингибиторов АПФ;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
  • сочетанная терапия с алискиренсодержащими препаратами или алискиреном у больных с сахарным диабетом/нарушением почечной функции (СКФ меньше 60 мл/мин/1,73 м 2 );
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых при назначении Ренитека требуется соблюдение осторожности):

  • состояния после трансплантации почки;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • митральный/аортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • цереброваскулярные заболевания или ишемическая болезнь сердца;
  • почечная недостаточность;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • гиперкалиемия;
  • реноваскулярная гипертензия;
  • печеночная недостаточность;
  • комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития;
  • проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием сульфата декстрана;
  • состояния, которые сопровождаются уменьшением объема циркулирующей крови (в т. ч. при диализе, терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, рвоте или диарее);
  • отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе;
  • проведение диализа с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69);
  • системные болезни соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.), терапия с применением прокаинамида или аллопуринола, иммуносупрессивная терапия, либо комбинация указанных осложняющих факторов;
  • сахарный диабет;
  • проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых;
  • принадлежность к негроидной расе;
  • состояния после больших хирургических вмешательств или проведение общей анестезии;
  • возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Ренитека: способ и дозировка

Таблетки Ренитек принимают внутрь. Эффективность терапии от приема пищи не зависит.

Артериальная гипертензия

Препарат назначается в начальной дозе от 10 (при мягкой степени болезни) до 20 мг (в остальных случаях) в день в 1 прием, но не более 40 мг в день. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в день.

Реноваскулярная гипертензия

Начальная доза Ренитека – 5 мг и меньше (связано с тем, что АД и почечная функция у этой группы больных могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ). Затем дозу подбирают в соответствии с потребностями больного.

Как правило, при ежедневном приеме эффективная доза составляет 20 мг в день.

Пациентам, которые незадолго до начала приема Ренитека получали лечение диуретиками, следует соблюдать осторожность.

Сопутствующая терапия артериальной гипертензии диуретиками

После приема первой дозы Ренитека возможно развитие артериальной гипотензии. Наиболее вероятен такой эффект у больных, которые применяют диуретики.

Назначение препарата требует осторожности, поскольку у таких больных может наблюдаться дефицит натрия/жидкости. Диуретики необходимо отменить за 2-3 дня до начала применения Ренитека. Если это невозможно, для определения первичного эффекта препарат должен быть назначен в сниженной дозе (5 мг или менее). В дальнейшем дозировку подбирают с учетом состояния больного.

При почечной недостаточности нужно увеличить интервал между приемами препарата и/или уменьшить дозу.

Начальная суточная доза Ренитека в зависимости от клиренса креатинина:

  • 30–80 мл/мин (незначительные нарушения): 5–10 мг;
  • 10–30 мл/мин (умеренные нарушения): 2,5–5 мг;

Ренитек — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N014039/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: РЕНИТЕК ®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: Эналаприл

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки

СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат – 5 мг, 10 мг или 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный Е172 (Ренитек 10 мг, 20 мг), железа оксид желтый Е172 (Ренитек 20 мг).

ОПИСАНИЕ:
Таблетки 5 мг: Таблетки белого цвета, треугольной формы, на одной стороне выгравировано «MSD 712», на другой стороне – риска.
Таблетки 10 мг: Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, на одной стороне выгравировано «MSD 713», на другой стороне – риска.
Таблетки 20 мг: Таблетки светло-розового с желтоватым оттенком цвета, треугольной формы, на одной стороне выгравировано «MSD 714», на другой стороне – риска.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) ингибитор

КОД ATX: С09АА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
РЕНИТЕК (эналаприла малеат) относится к средствам, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему – ингибиторам АПФ и является высокоспецифичным, длительно действующим, не содержащим сульфгидрильную группу ингибитором АПФ.
Применяется для лечения артериальной гипертензии (АГ) и сердечной недостаточности (СН).
Фармакодинамика
РЕНИТЕК (эналаприла малеат) является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. Эналаприл – ингибитор АПФ, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После всасывания принятый внутрь эналаприл превращается путем гидролиза в эналаприлат, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения обратной отрицательной реакции на изменение продукции ренина) и уменьшение секреции альдостерона.
АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. В настоящее время считается, что механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), является подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющей важную роль в регулировании АД. Эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов со сниженной концентрацией ренина.
Снижение АД сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями частоты сердечных сокращений. В результате приема эналаприла увеличивается почечный кровоток, но уровень клубочковой фильтрации остается неизмененным. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее уровень обычно повышается.
Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.
Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным воздействием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.
Прием эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД независимо от положения тела: как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии.
Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия наступает в течение 1 часа, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако, при использовании рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются в течение 24 часов.
Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика
После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь.
Степень всасывания эналаприла малеата при приеме внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.
После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема дозы эналаприла внутрь.
Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.
Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40 % дозы и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную высвобождением связанного с АПФ эналаприлата. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день с начала приема эналаприла. Период полувыведения (Т1/2) эналаприла при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов.

Ренитек

Показания к применению

Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии — начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки.

Реноваскулярная гипертензия: начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.

При ХСН начальная доза — 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.

При бессимптомном нарушении функции ЛЖ — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ — гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Побочные действия

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, «приливы» крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости — в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Взаимодействие

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Ссылка на основную публикацию
Рекомендации по уходу за новорожденным ребенком после выписки из родильного дома
Уход и забота о новорожденном малыше время чтения 2 мин. Все получится! Первые день-два новоиспеченные мамы могут испытывать страх перед...
Редкие заболевания неизвестной этиологии и сложного патогенеза — Мед Др
центральная районная поликлиникаЗаводского района г. Минска Саркоидоз 1. Что это за болезнь - саркоидоз? Саркоидоз - это одно из немногих...
Редуксин худеем правильно · GitHub
/ Редуксин худеем правильно.md Редуксин худеем правильно - Инструкция по применению Редуксин 15 мг для похудения Худею на Редуксине. часть...
Рекомендации после удаления зуба мудрости — Немецкий имплантологический центр
Чего нельзя делать после удаления зуба мудрости? Ситуации, требующие удаления зубов, знакомы большинству из нас. Даже, если речь не идёт...
Adblock detector