Сравнительный анализ препаратов Беталок ЗОК или Эгилок что лучше и чем они отличаются друг от друга

Сравнительный анализ препаратов Беталок ЗОК или Эгилок что лучше и чем они отличаются друг от друга

Разница между препаратами Метопролол и Эгилок, какой из них лучше?

Эгилок и Метопролол относятся к фармакологической группе бета-блокаторов с антиаритмическим и антигипертензивным воздействиями на систему кровотока и миокард. В данной статье подробно рассмотрим, что лучше принимать при гипертонии и сердечных патологиях – Метопролол или Эгилок.

  • Обзор Метопролола и Эгилока и основные отличия
  • Принцип действия препаратов
  • Показания и противопоказания
  • Инструкция по применению
  • Побочные действия
  • Взаимодействие с другими лекарствами и аналоги
  • Отзывы пациентов и специалистов

Обзор Метопролола и Эгилока и основные отличия

Метопролол – это кардиоселективный бета-блокатор, не обладающий мембраностабилизирующим действием. Активный компонент лекарственного средства – метопролола тартрат, который ингибирует стимулирующее воздействие волокон нервной системы на миокард и способен за короткий временной промежуток снизить частоту сердцебиения, восстановить его ритм, нормализовать сердечный выброс и привести к нормативным показателям индекс артериального давления.

Длительное гипертензивное воздействие на организм связано с постепенным воздействием на кровоток и снижением сопротивления стенок периферических артерий. Длительное воздействие медикамента на систему кровотока приводит к улучшению диастолической функции левостороннего желудочка.

Эгилок – это кардиоселективный бета-блокатор с активным компонентом – метопролола тартратом. Медикамент используют в терапии гипертензии и патологий сердца, а также для купирования приступов мерцательной аритмии и учащенного сердцебиения (тахикардии). Активный компонент снижает ЧСС до нормативных показателей, а также в течение 2-недельной терапии до нормы снижется высокий индекс АД.

Если говорить об отличиях средств, то не существует разницы между двумя данными препаратами, потому что это два идентичных средства, в состав которых входит один действующий компонент метопролола тартрат. Эгилок является оригинальным препаратом, который выпускается венгерской компанией «Эгис», а Метопролол – его российским аналогом.

Но все же, по мнению специалистов, эффективнее в лечении гипертензии и сердечных патологий является медпрепарат Эгилок, так как при его производстве используется более качественное сырье. Также оригинальное медикаментозное средство имеет меньше негативного воздействия на организм.

Принцип действия препаратов

Итак, медпрепараты Метопролол и Эгилок – это одно и то же лекарство. Они являются препаратами-синонимами с одинаковым принципом воздействия.

Действующее вещество блокирует молекулы катехоламинов на уровне адренорецепторов, что способствует понижению систолического давления в кровотоке. Диастолическое давление понижается после приема лекарства на протяжении 2 и больше недель. Также вещество блокирует активность молекул ренина.

При стенокардии действующий компонент снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде вследствие понижения частоты сокращений миокарда, а также силы его сокращения. Снижается потребность кислорода за счет понижения индекса давления в кровотоке.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Когда происходит удлинение диастолического периода и снижается количество систол, происходит улучшение кровотока в кардиомиоцитах, что снижает количество участков миокарда, которые поражены ишемией. Основное вещество в лекарствах снижает частоту и интенсивность сердечных приступов при стенокардии.

При приступе инфаркта и при остром коронарном синдроме, прием метопролола снижает риск увеличения очагов некроза, которые приводят к летальному исходу. Также средство предупреждает развитие фибрилляции желудочков.

Метопролол предотвращает летальный исход, когда пациент принимает лекарство как на первоначальном этапе развития приступа, так и на более поздней стадии инфаркта миокарда. Он эффективно используется также для вторичной профилактики развития коронарной недостаточности и инфаркта миокарда.

Метопролол снижает количество экстрасистол при желудочковой экстрасистолии, нормализует правильную ритмичность миокарда, при аритмии снижает автоматические сокращения в синусовом узле. Сосудосуживающее действие бета-блокаторов селективного типа проявляется менее активно, чем бета-блокаторов неселективного действия, но в сравнении метопролол меньше влияет на углеводный баланс и на продуцирование молекул инсулина.

Метопролол и Эгилок быстро всасываются в органах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обоих препаратов в крови наступает спустя полтора-2 часа. Биодоступность данных медикаментов одинакова – не больше 50% (при одноразовом приеме) и 70% (при длительной терапии). Биодоступность повышается на треть при одновременном приеме пищи и лекарства.

Связывается с белковыми соединениями в плазме крови действующее вещество незначительно (5-10%). Распределительный объем лекарства – 5,6 л/кг. Временной промежуток полувыведения из организма составляет от 1 до 9 часов.

Показания и противопоказания

Бета-блокаторы селективного типа на основе активного действующего компонента метопролола тартрат назначают при системных патологиях и осложненных форм сердечных болезней. Оба медикамента используют в лечении таких патологий:

  • гипертоническая болезнь – в качестве монотерапии или же в комплексном лечении с препаратами гипотензивного воздействия;
  • нестабильная стенокардия – в монотерапии или же в комплексе с антиангинальными медикаментами;
  • инфаркт миокарда – в составе комплексного лечения, а также для вторичной профилактики инфаркта;
  • при нарушенной ритмичности сердца – экстрасистолии желудочкового типа, тахикардии синусового узла, суправентрикулярной аритмии;
  • гипертиреоз – в комплексном лечении;
  • сердечная недостаточность по причине тахикардии или же кардиомиопатии.

Также препараты назначают для профилактики мигреневых болей.

Не используют медикаменты при таких патологиях:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • брадикардия синусового типа;
  • слабый синусовый сердечный узел;
  • кардиогенный шок;
  • нарушения в периферических отделах кровотока (синдром Рейно);
  • ацидоз метаболического характера;
  • сердечная недостаточность в декомпенсированной форме.

Также существуют ограничение в использовании медикамента при острой форме инфаркта миокарда с такими показателями:

  • пульс ниже, чем 45 ударов в одну минуту;
  • интервал между систолой и диастолой – больше, чем 240 мсек;
  • систолическое давление ниже, чем 100 мм. рт. ст;
  • прием бета-антагонистов;
  • чувствительность организма на активный действующий компонент.

В период внутриутробного развития плода женщинам назначают медпрепарат в крайнем случае. При терапевтическом курсе бета-блокаторами беременная должна находиться в стационарных условиях под наблюдением лечащего врача и при постоянном мониторинге показателей АД и сердца. Метопролол проходит сквозь плацентарный барьер, поэтому необходимо контролировать состояние плода, а также первую неделю после родов наблюдать за развитием новорожденного.

Лекарство может провоцировать у плода внутриутробные патологии – гипотонию, гипогликемию, брадикардию. В период кормления ребенка грудью женщина может принимать лекарственное средство в минимальных дозировках, но также необходимо наблюдать за новорожденным в период терапии.

Метопролол и медикамент Эгилок противопоказаны детям до 18 лет.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению таблеток Эгилок и Метопролол, прием препаратов не связан с приемом пищи. Дозировка подбирается лечащим врачом в соответствии с показателями давления и ЭКГ так, чтобы не допустить в процессе терапии развития брадикардии.

Рекомендуемые дозировки при терапии различных патологий:

  • гипертоническая болезнь – при слабой выраженной степени гипертонии – от 25 до 50 мг дважды в сутки. Если есть необходимость, в процессе терапии суточная дозировкам постепенно повышается до 200 мг. Также в терапевтическое лечение можно включить прием других антигипертензивных медикаментов;
  • стенокардия – первоначальная дозировка для лечения патологии – от 25 до 50 мг дважды в сутки. Также дозировка может повышаться в течение курса терапии и достигать 200 мг с сутки. Нередко Метопролол и Эгилок применяют в комплексе с другими медикаментами и редко – в монотерапии;
  • постинфарктный период – средняя доза приема лекарства 50-100 мг дважды в сутки;
  • разного вида аритмии – первоначальная дозировка – от 25 до 50 мг два раза в день, в момент лечения дозу можно увеличивать, но суточная доза не должна быть выше, чем 200 мг. В комплексе могут быть назначены антиаритмики;
  • гипертиреоз – дозировка при данной патологии – от 150 до 200 мг трижды или четырежды в день;
  • нарушения сердцебиения – 50-100 мг два раза в день;
  • профилактические меры мигреневых болей – дозировка в сутки – 50 мг, разделенная на 2 приема.

Побочные действия

Негативные реакции организма на бета-блокаторы происходят тогда, когда не просчитана правильная дозировка или используется неправильная схема приема таблеток. Отмечаются побочные действия, описанные в таблице:

Взаимодействие с другими лекарствами и аналоги

Эффективность таблеток с метопрололом снижается при совместном их использовании с медикаментами индометациновой группы, а также теофиллином и эстрогенами.

Увеличивается риск снижения глюкозы в крови при совместном использовании гипогликемических медпрепаратов и лекарства Эгилок (Метопролол). При лечении сердечными гликозидами и бета-блокаторами возникает риск развития брадикардии, также такая реакция организма может произойти и при приеме Верапамила, Резерпина, а также Дилтиазема.

Читайте также:  Оперативное лечение водянки оболочек яичка (гидроцеле) - Медицинский центр «Парацельс»

Метопролол и Эгилок являются синонимами. Также основными аналогами по действию данной лекарственной группы являются:

  1. Анаприлин (российского и украинского производства) – данный медикамент относится к первому поколению бета-блокаторов и используется в лечении уже много лет. Данный препарат проявляет эффективность в купировании приступа панической атаки, а также приступа учащенного сердцебиения и гипертонического криза.
  2. Бисопролол – это прямой аналог оригинального средства Эгилок. Данный препарат сохраняет гипотензивное воздействие даже после истечения суток с момента приема таблетки. Другие аналоги не обладают таким медикаментозным действием.

Отзывы пациентов и специалистов

Отзывы о бета-блокаторах на основе метопролола в основном позитивные. Данные препараты высоко оценены кардиологами и терапевтами, а также пациентами, принимавшими средства:

Использование в лечении оригинального средства Эгилок или его российского синонима Метопролола позволяет качественно и мягко привести давление в норму, а также лечить сердечные патологии и предупредить инфаркт миокарда.

Метопролол

Фармдействие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы — 10%. TCmax — 1.5-2 ч после приема обычных таблеток и 6-12 ч — после приема пролонгированных форм, 20 мин — после в/в введения. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Через 1 ч после в/в введения 20 мг Cmax — 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5-20 мг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 3-10% — в неизмененном виде. T1/2 — от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь и 5-15 мин — при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC — в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Метопролола сукцинат при приеме внутрь создает меньшую Cmax, но более длительно сохраняющуюся. Cmax составляет 1/4-1/2 от Cmax одинаковой дозы тартрата. Биодоступность в дозах от 50 до 400 мг (1 раз в сутки) составляет 77% от таковой после приема аналогичной дозы тартрата.

Показания

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).
Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.
Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.
Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/ мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.
С осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Дозирование

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком,, не разжевывать, не раздавливать и не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата).
При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут. При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки.
При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200 мг/ сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут. Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при по стоянном конт роле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес — 3 лет.
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Читайте также:  Личные качества в резюме - Примеры профессиональных, деловых качеств для резюме

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Метопролол (Metoprolol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Метопролол
  • Фармакологическая группа вещества Метопролол
  • Характеристика вещества Метопролол
  • Фармакология
  • Применение вещества Метопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метопролол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метопролол

Химическое название

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
  • I42 Кардиомиопатия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Код CAS

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД , замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС , показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта ( в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Читайте также:  Слезится глаз у ребенка причины, гнойные выделения и другие симптомы, лечение

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС , гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС . Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в , затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Ссылка на основную публикацию
Спрей Аквалор состав и разновидности, показания и инструкция по применению Аквалор-душ при лечении д
Средство от насморка PharmaMed АКВАЛОР® софт при аллергии и сухости - отзыв Эффективная профилактика ОРВИ и гриппа - промывание носа....
Спирулина ᐈ Что это, Состав и Свойства, Польза, Виды, Противопоказания
Псориаз — болезнь со сложным характером: можно ли ее вылечить? Псориаз — тяжелая патология, несмотря на то, что она не...
Список 7 препаратов для чистки печени NL
Дешевые аналоги дорогих лекарств для печени Как подлечить печень и не разориться Печень — наш главный фильтр: она не дает...
Спрей в нос Полидекса с Фенилэфрином инструкция по применению, цена и отзывы
ПОЛИДЕКСА Клинико-фармакологическая группа Действующие вещества Форма выпуска, состав и упаковка Капли ушные в виде прозрачной жидкости светло-желтого цвета, пенящейся при...
Adblock detector